Бронприва солофарм

Бронприва солофарм

тиотропия бромид

Аэрозоль для ингаляций дозированный

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде белой или почти белой суспензии, находящейся под давлением в баллоне алюминиевом или в баллоне из нержавеющей стали, укомплектованном дозирующим клапаном.

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; другие средства для ингаляционного введения, применяемые для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; антихолинергические средства

R03BB04

1 доза

тиотропий (в виде тиотропия бромида моногидрата) 9 мкг

Бронхолитическое средство - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от м1 до м5. В результате ингибирования м3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с м3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с м2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с м3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы тиотропия бромид на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. В течение года не наблюдалось толерантности бронходилатирующего эффекта.

Тиотропия бромид значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Тиотропия бромид существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Тиотропия бромид - четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Связывание с белками плазмы - 72%. Vd - 32 л/кг. В равновесном состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. Css в плазме крови составляли 3-4 пг/мл.

Не проникает через ГЭБ.

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

После ингаляционного введения терминальный T1/2 составляет 5-6 дней. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде - 74%. После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC0-4 на 43%).

При нарушении функции почек после ингаляционного и в/в введения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC0-4 на 39%). У пациентов с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК < 50 мл/мин) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.

Препарат Бронприва солофарм показан в качестве поддерживающей терапии у взрослых в возрасте от 18 лет с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений). Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу

• если у Вас аллергия на тиотропия бромид, атропин или его производные (например, ипратропий или окситропий), или любые другие компоненты данного препарата

• если Вы беременны (I триместр);

• для лечения детей до 18 лет

Перед применением препарата Бронприва солофарм проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Незамедлительно обратитесь к лечащему врачу, если после применения препарата:

• у Вас появилась аллергическая реакция;

• Вы почувствовали внезапное, быстро ухудшающееся затрудненное дыхание (усиление одышки). В таком случае немедленно прекратите применение препарата и обратитесь к лечащему врачу, так как это может быть признаком угрожающего для жизни состояния, называемого бронхоспазмом (внезапное появление одышки).

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какое-либо из указанных состояний относится к Вам:

• нарушения мочеиспускания (например, из-за пережатия шейки мочевого пузыря вследствие увеличения предстательной железы);

• предрасположенность к развитию определенной формы глаукомы (закрытоугольная глаукома);

• умеренная или выраженная почечная недостаточность (нарушение функции почек). Препарат Бронприва солофарм для таких пациентов должен назначаться с осторожностью. Своевременно сообщите о своем состоянии врачу, чтобы он назначил правильное лечение.

Не допускайте попадания препарата в глаза Внимательно ознакомьтесь с правилами использования ингалятора и следите, чтобы аэрозоль не попал Вам в глаза.

Обратитесь к офтальмологу, если при попадании препарата в глаза у Вас появились следующие симптомы (один или несколько):

• боль и дискомфорт в глазах;

• нечеткое зрение;

• появление ореола (свечения) у предметов или цветных пятен перед глазами;

• отек роговицы;

• покраснение глаз;

• конъюнктивальный застой (застой крови в конъюнктиве).

Вышеуказанные симптомы могут свидетельствовать о развитии острого приступа закрытоугольной глаукомы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, требуется применение глазных капель по согласованию с врачом.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Бронприва солофарм проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы беременны (находитесь на II или III триместре беременности) или кормите грудью, Вы можете применять препарат, только если Ваш врач рекомендовал принимать его, зная о Вашей беременности или грудном вскармливании.

Препарат противопоказан в I триместре беременности.

Если Вы забеременели во время применения данного препарата, незамедлительно сообщите об этом врачу. Врач примет решение о возможности продолжения лечения.

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

Во время применения препарата Бронприва солофарм могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение и нечеткость зрения. Если у Вас возникли подобные нежелательные реакции, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами до исчезновения указанных нежелательных реакций.

Всегда применяйте препарат Бронприва солофарм в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза составляет 18 мкг (2 ингаляции) один раз в сутки.

Препарат Бронприва солофарм применяется только ингаляционно. Препарат необходимо применять в одно и то же время. Следите за тем, чтобы во время ингаляции аэрозоль не попал Вам в глаза. Перед началом применения внимательно ознакомьтесь с инструкцией по проведению ингаляции, которая указана ниже. Ваш лечащий врач должен будет проинструктировать Вас, как правильно необходимо применять и очищать ингалятор, и проверит Вашу технику проведения ингаляции для того, чтобы необходимое количество препарата поступило в легкие.

Перед первым применением снимите защитный колпачок с распылительной насадки. Потом хорошо встряхните баллон вертикальными движениями, переверните баллон насадкой-ингалятором вниз и сделайте два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе ингалятора.

Применение:

1. Снимите защитный колпачок с распылительной насадки

2. Убедитесь в чистоте внутренней и внешней поверхностей распылительной насадки. Хорошо встряхните баллон вертикальными движениями.

3. Переверните баллон распылительной насадкой вниз, держите баллон вертикально между большим, средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под распылительной насадкой. Баллон должен быть направлен дном вверх (согласно стрелке на этикетке баллона)!

4. Сделайте медленный, полный выдох, затем поместите распылительную насадку в рот и обхватите ее губами.

5. Начиная вдох через рот, нажмите на верхушку баллона, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжайте медленно вдыхать.

6. Задержите дыхание, выньте распылительную насадку изо рта и выдохните через нос.

7. Через одну минуту для повторной ингаляции выполните стадии 2–6.

8. Наденьте защитный колпачок на распылительную насадку ингалятора.

9. ВАЖНО Выполняя стадии 4, 5 и 6, нельзя торопиться. Важно, чтобы Вы начали вдыхать как можно медленнее непосредственно перед тем, как нажать на ингалятор. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если Вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново со стадии 2.

10. Очистка: Распылительную насадку следует очищать не реже одного раза в неделю. 1. Снимите защитный колпачок с распылительной насадки. 2. Не вынимайте металлический баллон из распылительной насадки. 3. Сухой тканью или ватным тампоном протрите распылительную насадку и защитный колпачок изнутри и снаружи. 4. Закройте распылительную насадку защитным колпачком. Не погружайте баллон в воду!

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Бронприва солофарм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите применение препарата и незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом, если у Вас возникли следующие серьезные нежелательные реакции:

• парадоксальный бронхоспазм;

• аллергические реакции, такие как массивный отек языка, губ, лица, ротоглотки (ангионевротический отек);

• наджелудочковая тахикардия (неритмичное сердцебиение, приступ аритмии). Оценив Ваше состояние, врач может изменить схему лечения, решить прекратить лечение или снизить дозу.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Бронприва солофарм:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• сухость во рту легкой степени выраженности.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• головокружение;

• нечеткое зрение;

• нерегулярный сердечный ритм (мерцательная аритмия);

• охриплость или осиплость голоса (дисфония);

• кашель;

• боль в горле и дискомфорт при глотании (фарингит);

• грибковые инфекции полости рта и горла (кандидоз ротоглотки);

• запор;

• заброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);

• сыпь;

• задержка мочеиспускания и затрудненное мочеиспускание;

• нарушения мочеиспускания (дизурия).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• бессонница;

• повышение внутриглазного давления, глаукома;

• ощущение сердцебиения;

• воспалительный процесс слизистой оболочки гортани (ларингит);

• воспаление придаточных пазух носа (синусит);

• носовое кровотечение;

• воспаление слизистой оболочки рта (стоматит);

• воспаление десен (гингивит);

• воспаление языка, которое может сопровождаться болью или изменением внешнего вида (глоссит);

• кишечная непроходимость, включая паралитический илеус (паралич кишечной мускулатуры);

• затруднение глотания (дисфагия);

• крапивница;

• зуд; •

реакции повышенной чувствительности или аллергические реакции, включая реакции немедленного типа;

• инфекции мочевыводящих путей.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• обезвоживание (дегидратация);

• кожные инфекции и язвы на коже;

• сухость кожи;

• припухлость суставов.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую.

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Не превышайте рекомендуемую дозу, так как увеличение дозы не обеспечит Вам дополнительной терапевтической пользы, но может привести к развитию таких нежелательных реакций, как сухость во рту и конъюнктивит. Если Вы применили препарата Бронприва солофарм больше, чем следовало – немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Следующие препараты возможно применять совместно с препаратом Бронприва солофарм:

• симпатомиметики (применяются для расширения бронхов);

• метилксантины (применяются для лечения бронхиальной астмы, астматического статуса, хронического бронхита, эмфиземы легких);

• пероральные и ингаляционные глюкокортикостероиды (противовоспалительные препараты).

Одновременное применение препарата Бронприва солофарм с бета2-агонистами (применяются для расширения бронхов), ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие препарата Бронприва солофарм.

Не рекомендуется длительное совместное применение препарата Бронприва солофарм с другими антихолинергическими препаратами (применяются для лечения бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких) ввиду отсутствия данных.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы не знаете, когда следует применять данные препараты совместно с препаратом Бронприва солофарм.

2 года

Храните препарат при температуре не выше 25 градусов.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Не замораживайте препарат.

Не выбрасывайте препарат в канализацию.

Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется.

Эти меры позволят защитить окружающую среду

аэрозоль для ингаляций дозированный

По рецепту