Моксифлоксацин-Оптик

Моксифлоксацин-Оптик

Моксифлоксацин (Moxifloxacinum)

противомикробное средство - фторхинолон

прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.

S01AE07. Моксифлоксацин

на 1 мл:

(pre)+----------------------------------------------------+

(pre)¦Действующее вещество: ¦

(pre)+----------------------------------------------------¦

(pre)¦Моксифлоксацина гидрохлорид ¦ 5,45 мг ¦

(pre)¦в пересчете на моксифлоксацин ¦ 5,00 мг ¦

(pre)+----------------------------------------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества: ¦

(pre)+----------------------------------------------------¦

(pre)¦натрия хлорид ¦ 6,4 мг ¦

(pre)+---------------------------------+------------------¦

(pre)¦кислота борная ¦ 3,0 мг ¦

(pre)+---------------------------------+------------------¦

(pre)¦хлористоводородной кислоты ¦ ¦

(pre)¦раствор 1 М или ¦ до рН 6,3 - 7,3 ¦

(pre)¦натрия гидроксида раствор 1 М ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+------------------¦

(pre)¦вода очищенная ¦ до 1,0 мл ¦

(pre)+----------------------------------------------------+

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам, детский возраст до 1 года.

- Беременность и период грудного вскармливания

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.

- Тератогенность.

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100

мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

- Фертильность

Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при применении в виде

инстилляций не проводилось.

Местно.

Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)

По 1 капле 3 раза в день в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяжении еще 2-3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.

Применение в педиатрической популяции

Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей.

Печеночная и почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона-капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями.

В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2-3 минуты после инстилляций.

При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Нижеследующие нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости:

очень часто (>/= 1/10), часто (от>/= 1/100 до <1/10), нечасто (от>/= 1/1 000 до <1/100), редко (от > 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: снижение уровня гемоглобина.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Редко: парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: боль, раздражение в глазах.

Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах.

Редко: дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле).

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дисгевзия.

Редко: рвота.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы и гаммаглутамилтрансферазы.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

- Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность.

- Нарушение со стороны нервной системы

Головокружение.

- Нарушения со стороны органов зрения

Язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз.

- Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения.

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Диспноэ.

- Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота.

- Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Не допускается введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, смертельных гиперчувствительных (анафилактических) реакций у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При развитии аллергической реакции к препарату Моксифлоксацин-Оптик следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться немедленное проведение реанимационных мероприятий: по показаниям может быть необходима кислородотерапия с контролем проходимости дыхательных путей

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию.

Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата.

Данные по эффективности и безопасности препарата Моксифлоксацин-Оптик для лечения конъюнктивитов у новорожденных ограничены. Поэтому не рекомендуется использование препарата для лечения конъюнктивитов у новорожденных.

Моксифлоксацин-Оптик не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии конъюнктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхинолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae должны получать соответствующее системное лечение.

Моксифлоксацин-Оптик не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamidia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились.

Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение.

Новорожденные с офтальмией новорожденных должны получать соответствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamidia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

После применения препарата возможно снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Механизмы развития резистентности

Резистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

- Грамположительные бактерии:

Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtherial,

Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);

Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и /или триметоприму).

- Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампицилину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

- Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

- Грамположительные бактерии:

Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F;

- Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;

- Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

- Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:

Corynebacterium - нет данных;

Staphylococcus aureus - 0,25 мг/л;

Staphylococcus, coag-neg. - 0,25 мг/л;

Streptococcus pneumoniae - 0,5 мг/л;

Streptococcus pyogenes - 0,5 мг/л;

Streptococcus viridans group - 0,5 мг/л;

Enterobacter spp. - 0,25 мг/л;

Haemophilus influenzae - 0,125 мг/л;

Klebsiella spp. - 0,25 мг/л;

Moraxella catarrhalis ~ 0,25 мг/л;

Morganella morganii - 0,25 мг/л;

Neisseria gonorrhoeae - 0,032 мг/л;

Pseudomonas aeruginosa - 4 мг/л

Serratia marcescens - 1 мг/л.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Сmax) составляет 2,7 нг/мл, величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) - 45 нг x ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Сmax и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения (T1/2) моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Вскрытый флакон-капельницу хранить не более 30 суток.

Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.