Ишенор

Ишенор

Розувастатин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ или композиционного материала ОПА/Алю/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 14, 28, 30, 60, 90 или 120 таблеток во флакон из полипропилена с крышкой из полиэтилена, содержащей силикагель. На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся.

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

C10AA07 (Розувастатин)

Действующим веществом препарата является розувастатин.

Ишенор, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 5,2 мг розувастатина кальция, эквивалентно 5 мг розувастатина.

Ишенор, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 10,4 мг розувастатина кальция, эквивалентно 10 мг розувастатина.

Ишенор, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 20,8 мг розувастатина кальция, эквивалентно 20 мг розувастатина.

Прочими (вспомогательными) веществами являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин.

Препарат Ишенор снижает содержание жировых веществ (липидов) в крови, наиболее распространенным из которых является холестерин. Препарат Ишенор снижает содержание в крови общего холестерина, «вредного» холестерина, называемого холестерином ЛПНП, и жиров, называемых триглицеридами. Кроме того, препарат увеличивает количество «полезного» холестерина в крови, называемого холестерином ЛПВП. У большинства людей высокий уровень холестерина не влияет на самочувствие, поскольку 3 не вызывает никаких симптомов. Однако если не контролировать содержание холестерина, то возникает риск развития атеросклероза – заболевания, вызванного накоплением жировых отложений (атеросклеротических «бляшек») в кровеносных сосудах, уменьшающих их просвет. Вследствие этого может нарушаться кровоснабжение различных органов и тканей, в том числе сердца или мозга, что может привести к сердечному приступу, инфаркту миокарда или инсульту. Снижая уровень холестерина, Вы можете снизить риск указанных состояний и/или связанных с ними проблем со здоровьем. Важно продолжать принимать препарат Ишенор, даже если уровень холестерина в крови снизился до необходимых значений, потому что препарат также предотвращает повторное повышение уровня холестерина и образование новых холестериновых «бляшек». Соблюдайте диету, снижающую уровень холестерина в крови – это сделает Ваше лечение более эффективным. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.

Препарат Ишенор применяется у взрослых в возрасте от 18 лет при следующих состояниях:

- первичное (наследственное) повышенное содержание холестерина в крови (гиперхолестеринемия) по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, аферез ЛПНП) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

- повышенное содержание триглицеридов в крови (гипертриглицеридемия) (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;

- для замедления прогрессирования атеросклероза

-заболевания, при котором происходит отложение холестериновых бляшек в стенках сосудов

- в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП);

- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (больше или равно 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как высокое артериальное давление (артериальная гипертензия), низкая концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Не принимайте препарат Ишенор:

• если у Вас аллергия на розувастатин или любые другие компоненты данного препарата);

• если у Вас имеются заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

• если у Вас имеется нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

• если у Вас определенная проблема с мышцами (миопатия);

• если Вы предрасположены к развитию определенных осложнений со стороны мышц (миотоксических осложнений);

• если Вы принимаете циклоспорин (иммунодепрессант, применяется при пересадке органов и ряде заболеваний);

• для женщин – если Вы беременны, кормите грудью или не используете адекватные методы контрацепции.

¬-если у Вас есть факторы риска развития определенных проблем с мышцами (миопатии/рабдомиолиза), а именно:

-если у Вас имеется нарушение функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

-если у Вас имеется снижение функции щитовидной железы (гипотиреоз);

-если у Вас или у Ваших родственников возникали проблемы с мышцами;

-если у Вас ранее возникали проблемы с мышцами на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или препаратов, называемых фибратами (применяются для снижения концентрации липидов в крови);

-Вы чрезмерно употребляете алкоголь;

-если у Вас имеются состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

-если Вы одновременно принимаете фибраты;

- если Вы являетесь представителем монголоидной расы.

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу

Перед приемом препарата Ишенор проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала приема или во время приема препарата Ишенор:

-у Вас имеются или ранее имелись проблемы с почками;

-у Вас имеются или ранее имелись проблемы с печенью;

-у Вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз);

-Вы регулярно употребляете большое количество алкоголя;

-Вы старше 65 лет;

-у Вас могут быть состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина;

-у Вас тяжелое инфекционное заболевание (сепсис);

- у Вас низкое артериальное давление (артериальная гипотензия);

-у Вас имеются или ранее имелись обширные хирургические вмешательства или травмы;

-у Вас имеются или ранее имелись тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки;

-у Вас или у Ваших родственников ранее возникали проблемы с мышцами;

-у Вас ранее возникали проблемы с мышцами на фоне приема других ингибиторов ГМГКоА-редуктазы или фибратов;

-у Вас появились мышечные боли, мышечная слабость или спазмы, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой;

-у Вас повышена активность фермента креатинфосфокиназа (КФК) в крови;

-Вы представитель монголоидной расы;

-Вы принимаете лекарственные препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции

-у Вас непереносимость некоторых сахаров;

-у Вас отмечается одышка, непродуктивный кашель, общее плохое самочувствие (заболевание легких, которое называется интерстициальной болезнью легких);

-у Вас сахарный диабет или повышенная концентрация глюкозы в крови.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Ишенор проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Не принимайте препарат Ишенор во время беременности. Если Вы забеременели во время лечения препаратом Ишенор, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Не принимайте препарат Ишенор в период грудного вскармливания.

Женщинам с сохраненным детородным потенциалом рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом Ишенор.

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Ишенор на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Соблюдайте осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время лечения может возникать головокружение).

Лечение препаратом Ишенор должно начинаться с дозы 5 мг или 10 мг, даже если до этого Вы принимали более высокую дозу другого статина.

Выбор начальной дозы зависит от:

- Вашего уровня холестерина; - уровня риска возникновения инфаркта или инсульта;

- наличия факторов, которые могут сделать Вас более чувствительным к возможным нежелательным реакциям.

Ваш врач может назначить Вам самую низкую дозу (5 мг), если:

- у Вас нарушения функции почек средней степени тяжести;

- Вы человек азиатского происхождения;

- Вы подвержены риску возникновения мышечных болей (миопатия).

Ваш врач может решить увеличить Вашу дозу.

Если Вы начали прием с дозы 5 мг, врач 8 может решить увеличить дозу до 10 мг, затем 20 мг и, при необходимости, до 40 мг. Между каждым изменением дозы должен быть перерыв в 4 недели. Доза 40 мг предназначена только для пациентов с высоким содержанием холестерина и высоким риском возникновения инфаркта или инсульта, у которых содержание холестерина недостаточно снижается при приеме дозы 20 мг. Важно регулярно посещать врача для измерения концентрации холестерина в крови и подтверждения того, что у Вас был достигнут и поддерживается необходимый уровень холестерина.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Ишенор может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите принимать препарат Ишенор и немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникнут следующие серьезные нежелательные реакции:

Редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000

- тяжелые аллергические реакции (анафилаксия и отек Квинке), симптомы которых могут включать отек лица, губ, языка и/или гортани – это может приводить к затруднению дыхания и глотания; - необычные боли в мышцах, продолжающиеся дольше обычного (миопатия). В редких случаях может развиться жизнеугрожающее повреждение мышц, называемое рабдомиолизом: оно приводит к общей слабости, развитию лихорадки и нарушению функции почек, возможно окрашивание мочи в красновато-коричневый (или цвет чая) цвет. Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно - тяжелые формы кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами – DRESS-синдром). Симптомы могут включать высыпания на коже с волдырями, которые сопровождаются повышением температуры тела и ознобом, мышечной болью и общим плохим самочувствием; - заболевание мышц, вызванное нарушением работы иммунной системы, при котором мышечные клетки гибнут (иммуноопосредованная некротизирующая миопатия). Симптомы также могут включать появление необычных болей в мышцах; - утомляемость и сильная слабость при любых физических нагрузках, слабость и опущение век, слабость глазных мышц, которая приводит к двоению зрения, изменение голоса, изменение походки – симптомы миастении гравис и глазной миастении.

Кроме того, при применении препарата Ишенор нежелательные реакции могут наблюдаться с нижеуказанной частотой:

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10

- сахарный диабет, симптомы которого могут включать чрезмерную жажду, повышенный аппетит с потерей веса, чувство усталости, сонливости, слабость, депрессию, раздражительность и общее недомогание, а также выделение большого количества мочи;

- головная боль;

- головокружение;

- запор;

- тошнота;

- боль в животе;

- боль в мышцах (миалгия);

- выраженная усталость (астения).

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100

- кожный зуд;

- кожная сыпь;

- высыпания на коже, сопровождающиеся зудом (крапивница).

Редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000

- снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);

- воспаление поджелудочной железы (панкреатит), вызывающее сильную боль в животе, лихорадку и тошноту;

- повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз);

- волчаночноподобный синдром – иммунная реакция, сопровождающаяся повышением температуры тела, болью в суставах и появлением высыпаний;

- разрыв мышцы.

Очень редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 10000

- нарушение чувствительности нервов (полинейропатия);

- потеря памяти;

- желтуха (окрашивание кожи и слизистых оболочек в желтый цвет);

- воспаление печени (гепатит); -

боль в суставах (артралгия);

- появление крови в моче (гематурия);

- увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия).

Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно

- депрессия;

- поражение нервов в конечностях (периферическая нейропатия);

- нарушение сна (включая бессонницу и ночные кошмары);

- кашель;

- одышка;

- диарея;

- заболевание сухожилий (тендинопатия), иногда осложненное разрывом сухожилия; - отеки ног и рук.

Также при применении некоторых других статинов сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

- сексуальная дисфункция;

- заболевание легочной соединительной ткани (интерстициальная болезнь легких), проявлениями которой могут быть одышка, кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Вы можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата

Если Вы приняли препарата Ишенор больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи. По возможности покажите медицинскому работнику упаковку препарата Ишенор.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Особенно важно сообщить Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные препараты:

– циклоспорин;

– варфарин, клопидогрел или тикагрелор (или любой другой препарат для разжижения крови);

– фибраты (такие как гемфиброзил, фенофибрат);

– эзетимиб (лекарственное средство, принимаемое для снижения концентрации липидов в 6 крови);

– никотиновая кислота (витамин РР);

– антацидные средства (применяются для нейтрализации кислоты в желудке);

– эритромицин, фузидовая кислота (антибиотики);

– оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), гормонозаместительное лечение;

– регорафениб, даролутамид, капматиниб (препараты, использующиеся для лечения определенных видов рака);

– фостаматиниб (применяется при лечении заболевания крови, называемого иммунной тромбоцитопенией);

– фебуксостат (применяется при лечении заболевания, связанного с повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови, называемого подагрой);

– элтромбопаг (применяется для лечения заболеваний крови, называемых иммунной тромбоцитопенией, апластической анемией);

– терифлуномид (препарат, применяемый для лечения рассеянного склероза);

– дронедарон (применяется для лечения нарушений сердечного ритма);

– итраконазол (применяется для лечения грибковых инфекций);

– байкалин (растительный препарат);

– любой из перечисленных далее препаратов, используемых для лечения вирусных инфекций, включая ВИЧ-инфекцию или гепатит С, отдельно или в комбинации :ритонавир, лопинавир, атазанавир, софосбувир, воксилапревир, омбитасвир, паритапревир, дасабувир, велпатасвир, гразопревир, элбасвир, глекапревир, пибрентасвир, дарунавир, типранавир.

3 года

При температуре не выше 30 град.

Ишенор, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Ишенор, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Ишенор, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

По рецепту