Голдлайн Плюс

Голдлайн Плюс

Сибутрамин+Целлюлоза микрокристаллическая (Sibutraminum+ [Cellulosum microcrystallicum])

ожирения средство лечения

A08AA. Препараты для лечения ожирения центрального действия

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.

Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды), утром, натощак или с приемом пищи, 1 раз в сутки 5 мг или 10 мг (доза зависит от переносимости и клинической эффективности). При необходимости дозу увеличивают до 15 мг/сут (если в течение 4-х нед лечения, масса тела не снизилась более чем на 5%).

Курс лечения не более 3 мес (для больных которым за 3 мес не удалось достигнуть 5% снижения массы тела).

Если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет 3 кг и более, лечение следует прекратить.

Длительность лечения в целом не должна составлять более 2 лет.

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела.

Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны.

Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола.

В период лечения необходимо контролировать АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени.

В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин, циметидин).

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность.

ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина).

ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Микрокристаллическая целлюлоза - энтеросорбент, обладает выраженными сорбционными свойствами.

Всасывание, распределение, метаболизм

После приема препарата внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ, не менее чем на 77%.

Подвергается эффекту первого прохождения через печень и биотрансформируется с участием изофермента CYPЗА4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибут-рамин). После приема в разовой дозе 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамин достигается через 1.2 ч, активных метаболитов - через 3-4 ч.

Прием одновременно с пищей снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в ткани. Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина - 94%. Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

Выведение T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.