Дортис

Дорзоламид 20 мг/мл

Тимолол 5 мг/мл

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются бензалкония хлорида раствор 50 %, натрия цитрата дигидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, натрия гидроксида раствор 1 Н, вода для инъекций.

Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Совместное действие этих веществ в составе комбинированного лекарственного средства приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Дорзоламид проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связывание с белками плазмы - около 33%.

В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. T1/2 составляет около 4 мес.

При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме глазных капель 0.5% 2 раза/сут. Средняя Cmax после применения утром составила 0.46 нг/мл, после применения днем - 0.35 нг/мл.

Препарат Дортис применяется у взрослых в возрасте старше 18 лет для лечения повышенного внутриглазного давления (ВГД):

• при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности лечения бета-адреноблокаторами;

• офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.

Не применяйте препарат Дортис

: • если у Вас аллергия на дорзоламид, тимолол или любые другие компоненты препарата

• если у Вас есть или ранее были проблемы с дыхательной системой, такие как астма, тяжелый хронический обструктивный бронхит (тяжелое заболевание легких, которое может вызвать одышку, затрудненное дыхание и/или продолжительный кашель);

• если у Вас есть проблемы с сердцем, такие как низкая частота сердечных сокращений, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма (если не контролируется кардиостимулятором);

• если у Вас тяжелое нарушение функции почек (тяжелая почечная недостаточность) или у Вас нарушен кислотно-щелочной баланс из-за повышенного содержания хлоридов в крови (гиперхлоремический ацидоз);

• если у Вас есть повреждения роговицы (дистрофические процессы в прозрачной верхней оболочке глаза);

• если Вы беременны или у Вас ребенок на грудном вскармливании;

• если Вашему ребенку менее 18 лет.

Перед применением препарата Дортис обязательно сообщите лечащему врачу:

• если у Вас есть или ранее были o ишемическая болезнь сердца (симптомы могут включать боль или стеснение в груди, одышку или удушье), сердечная недостаточность, низкое артериальное давление; o нарушения сердечного ритма, такие как замедление сердечного ритма; o проблемы с дыхательной системой, астма или хроническая обструктивная болезнь легких; o нарушение кровообращения (например, болезнь Рейно или синдром Рейно); o сахарный диабет, так как тимолол может маскировать признаки и симптомы низкого содержания глюкозы в крови; o повышенная активность щитовидной железы, признаки и симптомы которой может маскировать тимолол; o проблемы с печенью; o заболевания роговицы; o операция на глазах для снижения внутриглазного давления; o нарушение кислотно-щелочного баланса (метаболический ацидоз); o камни в почках (мочекаменная болезнь); o слабость и быстрая утомляемость мышц, называемая миастения гравис.

• если Вы страдаете или страдали какой-либо аллергией (например, сенной лихорадкой, экземой) или тяжелой аллергической реакцией, то Вам может потребоваться увеличение обычной дозы адреналина, применяемой для контроля тяжелой аллергической реакции.

Сообщите лечащему врачу перед операцией, что Вы применяете препарат Дортис, так как тимолол может изменить действие некоторых препаратов во время анестезии. В редких случаях при применении препарата могут возникать серьезные аллергические реакции, влияющие на весь организм, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Первыми признаками данных заболеваний являются стойкая лихорадка, появление язв на слизистых рта и на коже, слабость. При появлении этих симптомов немедленно прекратите применение препарата и сразу обратитесь к врачу или за медицинской помощью.

При появлении местных аллергических реакций (например, конъюнктивита и реакции со стороны век) прекратите применение препарата и обратитесь к врачу.

Если у Вас в прошлом были повторяющиеся эрозии роговицы или Вам ранее проводилась операция с нарушением целостности глазного яблока, возможно развитие значительного отека и необратимой утраты функции роговицы. При развитии данных симптомов немедленно прекратите применение препарата и обратитесь к врачу.

Препарат Дортис противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Дортис проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Не применяйте препарат Дортис во время беременности. Лактация Не применяйте препарат, если Вы кормите ребенка грудным молоком. При необходимости применения препарата Вам следует прекратить грудное вскармливание.

При применении препарата Дортис могут возникать нежелательные явления, такие как затуманивание зрения, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами. Откажитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами, пока симптомы не исчезнут.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза По 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

Путь и (или) способ введения Местно, в конъюнктивальный мешок (пространство между глазным яблоком и нижним веком). С

ледуйте инструкции ниже, чтобы обеспечить правильное применение препарата Дортис:

1. Перед закапыванием капель вымойте руки

2. Возьмите флакон препарата Дортис и открутите крышку, повернув колпачок против часовой стрелки.

3. Снимите крышку

4. Откиньте голову назад и посмотрите вверх.

5. Оттяните веко чистым пальцем так, чтобы между веком и глазом получился «карман». Необходимо, чтобы капля попала в эту область

6. Затем легким нажатием на флакон выдавите 1 каплю в образованный карман нижнего века, при этом важно не моргать, не протирать глаза и не касаться капельницей флакона века, глазного яблока или окружающих предметов

7. Закройте глаза и надавите на внутренний угол глаза на 2 мин (для того, чтобы предотвратить попадание препарата в горло через носослезный канал и уменьшить системное всасывание препарата)

8. Если Вы закапываете капли из 2–3-х разных флаконов (используете несколько препаратов), то перед тем, как закапать следующий препарат, нужно подождать не менее 10 минут, иначе он вымоет предыдущие глазные капли и результата не будет.

Если Вы закапали больше препарата Дортис, чем следовало, маловероятно, что это причинит Вам серьезный вред. Немедленно промойте глаза теплой водой. Не закапывайте капли, пока не наступит время для следующего запланированного применения. Если Вы обеспокоены, обратитесь к лечащему врачу. Если Вы случайно приняли препарат Дортис внутрь, у Вас могут развиваться головокружение, головная боль, одышка, снижение частоты сердечных сокращений, бронхоспазм, остановка сердца, тошнота, усталость, нарушения сна, затруднение глотания. Немедленно обратитесь к лечащему врачу или за медицинской помощью.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это связано с тем, что препарат Дортис может влиять на действие других препаратов, а другие препараты, которые Вы применяете, включая другие глазные капли для лечения глаукомы, могут влиять на действие препарата Дортис.

Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете любой из перечисленных ниже препаратов:

• препараты для лечения заболеваний сердца (например, нарушения сердечного ритма), такие как блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (включая хинидин, амиодарон), гликозиды наперстянки; • парасимпатомиметики (для лечения нарушений мочеиспускания и моторики кишечника);

• наркотические обезболивающие препараты (например, производные опия);

• препараты для лечения депрессии, такие как флуоксетин, пароксетин;

• препараты для лечения высокого артериального давления (например, клонидин, гуанетидин);

• препараты для лечения диабета или высокого содержания глюкозы в крови;

• препараты для лечения тяжелых аллергических реакций (например, адреналин). Не рекомендуется применять одновременно дорзоламид в виде глазных капель и другие препараты из группы ингибиторов карбоангидразы для приема внутрь, а также тимолол в виде глазных капель и другие препараты из группы бета-адреноблокаторов, так как это потенциально увеличивает вероятность возникновения нежелательных реакций

2 года; после вскрытия - 28 сут (при температуре не выше 25 град.)

Флакон следует выбросить через 28 суток после первого вскрытия, для предупреждения инфицирования. По истечении этого времени используйте новый флакон. Примите во внимание, что при неправильном применении в растворы для местного применения в офтальмологии могут проникнуть бактерии, способные вызывать инфекционные заболевания глаз. Применение глазных капель, в которые проникли бактерии, может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения. Если Вы подозреваете, что препарат может быть контаминирован, или при развитии инфекции глаз, следует немедленно связаться с лечащим врачом по поводу дальнейшего использования флакона.

При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (флакон в пачке)

флаконы - пачки картонные

По рецепту